Будесонид 100 мкг

Информация

Русское название

Будесонид

Budesonidum (

https://www.youtube.com/watch?v=user1MGMUplaylists

Budesonidi)

(11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион

Название Значение Индекса Вышковского
®
Пульмикорт® 0.0871
Тафен® назаль 0.0381
Буденит Стери-Неб 0.0202
Буденофальк 0.0105
Будесонид 0.0065
Будесонид-натив 0.0064
Пульмикорт® Турбухалер® 0.0062
Будостер® 0.0046
Бенакорт® 0.0024
Будесонид Изихейлер 0.0018
Бенарин 0.0012
Кортимент 0.0012
Будиэйр 0.0008
Апулеин 0.0007
Новопульмон Е Новолайзер® 0.0007
Бенакап 0.0007
Пульмибуд 0

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы

Фармакологическая группа вещества Будесонид

  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • Состав и форма выпуска

    Аэрозоль дозированный с минимальной дозировкой/действием 1 доза
    будесонид 50 мкг (мите) или 200 мкг (форте)

    во флаконе 10 мл — 200 доз; в картонной коробке 1 шт.

    Лекарственная форма – порошок для ингаляций дозированный, представляющий собой круглые гранулы от почти белого до белого цвета, легко разрушающиеся при любом механическом воздействии (дозировка 100 мкг – по 200 доз в многодозовых ингаляторах типа турбухалер, состоящих из мундштука, дозирующего устройства, резервуара для десиканта, резервуара для хранения порошка и крышки;

    Активное вещество в составе 1 дозы порошка: будесонид – 100 или 200 мкг.

    Фармакокинетика

    После ингаляции в легких не метаболизируется. Поступившая в ЖКТ часть почти полностью (на 90%) разрушается при «первом прохождении» через печень: активные метаболиты составляют 1% общего содержания. Cmax достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения. T1/2 составляет 2,8 ч. Системная биодоступность — 23%. Выводится с мочой, частично с желчью.

    Клиническая фармакология

    Подавляет неспецифическую гиперреактивность бронхов у больных бронхиальной астмой и улучшает легочные показатели и функцию дыхательной системы. В терапевтических дозах (0,2–1,6 мг/сут) не оказывает отрицательного влияния на гипофизарно-надпочечниковую систему и не вызывает изменений в концентрации кортизола в крови; длительное применение (в течение 12 мес) у детей не изменяет темпы роста и массу тела.

    Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола.

    Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

    Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

    Будесонид 100 мкг

    Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень.

    Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

    После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов.

    Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

    Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

    Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

    https://www.youtube.com/watch?v=upload

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

    В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах.

    Будесонид

    В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

    Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

    При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

    Беременность

    Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

    Срок годности препарата Будесонид

    Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

    Будесонид 100 мкг

    Бронхиальная астма.

    Гиперчувствительность, активная форма туберкулеза легких, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

    В прохладном, защищенном от перегрева и огня месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    J45 Астма Астма физических усилий
    Астматические состояния
    Бронхиальная астма
    Бронхиальная астма легкого течения
    Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
    Бронхиальная астма тяжелого течения
    Бронхиальная астма физических усилий
    Гиперсекреторная астма
    Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
    Кашель при бронхиальной астме
    Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
    Неаллергическая бронхиальная астма
    Ночная астма
    Ночные приступы астмы
    Обострение бронхиальной астмы
    Приступ бронхиальной астмы
    Эндогенные формы астмы
    • бронхиальная астма (при необходимости поддерживающей терапии ГКС);
    • хроническая обструктивная болезнь легких.

    Абсолютные:

    • возраст до 6 лет;
    • гиперчувствительность к препарату.

    Относительные:

    • туберкулез легких (как активная, так и неактивная форма);
    • грибковые, бактериальные или вирусные инфекции органов дыхания;
    • период беременности и лактации.

    Хранить при температуре ниже 30 °С в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 2 года.

    Отпускается по рецепту.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников).

    Будесонид 100 мкг

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    По результатам исследований у животных установлено, что ГКС могут вызывать аномалии в развитии плода, однако эти данные нельзя соразмерить с таковыми у людей, получающих препарат в рекомендованных дозах. В клинических исследованиях применения будесонида у беременных женщин повышенный риск развития аномалий у плода не выявлен, однако полностью исключить риск нельзя. По этой причине во время беременности Пульмикорт Турбухалер применяют, но в минимальной эффективной дозе.

    https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

    Проникает ли будесонид в грудное молоко, неизвестно. В период лактации Пульмикорт Турбухалер может быть назначен только после соотношения пользы и рисков.

    Возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Раздражение гортани, кашель, кандидоз полости слизистой оболочки полости рта, парадоксальный бронхоспазм.

    • со стороны дыхательных путей: часто ({amp}gt; 1/100) – раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз ротоглотки, охриплость голоса, кашель; редко ({amp}lt; 1/1000) – бронхоспазм;
    • со стороны кожного покрова: редко – кожные высыпания, крапивница, контактный дерматит, синяки на коже;
    • со стороны психики и нервной системы: редко – возбудимость, нервозность, нарушения поведения, депрессия;
    • прочие реакции: редко – ангиоэдема (ангионевротический отек Квинке); симптомы, свойственные системному действию глюкокортикоидов (в том числе гипофункция надпочечников).

    При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

    При пероральном приеме

    Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

    Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

    Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

    Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

    Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

    При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

    Пульмикорт Турбухалер, инструкция по применению: способ и дозировка

    Пульмикорт Турбухалер применяется ингаляционно. Адекватная доза подбирается индивидуально.

    дети старше 6 лет: 100–800 мкг. Переход на однократный прием должен проводиться под наблюдением педиатра;

    взрослые: 200–800 мкг. При тяжелом обострении заболевания возможно увеличение суточной дозы до 1600 мкг.

    Если доза превышает 400 мкг, ее можно делить на 2–4 ингаляции.

    При подборе оптимальной поддерживающей дозы рекомендуется применять минимальную эффективную.

    Терапевтический эффект после введения одной дозы препарата развивается в течение нескольких часов. Максимальное стабильное действие достигается через 1–2 недели терапии. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие в отношении бронхиальной астмы, но не оказывает значимого действия на острые проявления заболевания.

    При использовании многодозовых ингаляторов типа турбухалер продемонстрирована лучшая эффективность будесонида по сравнению с использование аналогичной дозы при применении дозированного аэрозоля. Перевод пациента с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер требует рассмотрения возможности снижения дозы препарата.

    Отмена пероральных ГКС возможна только при стабильном состоянии пациента. Рекомендуется в течение 10 дней на фоне их обычной дозы применять высокую дозу Пульмикорта Турбухалер. Далее дозу пероральных ГКС постепенно снижают до минимально возможной. Во многих случаях от их приема удается отказаться полностью.

    Турбухалер – это многодозовый ингалятор, который позволяет дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Перед его использованием важно тщательно прочитать прилагаемую инструкцию по применению.

    При активном вдохе порошок доставляется прямо в легкие, поэтому важно сильно и глубоко вдыхать через мундштук. Ни при каких обстоятельствах нельзя выдыхать через мундштук.

    Правила применения Турбухалера:

    1. Отвинтить и снять колпачок.
    2. Взять ингалятор вертикально дозатором вниз. Загрузить в ингалятор дозу, повернув дозатор против часовой стрелки до упора, а потом вернуть в исходное положение до щелчка.
    3. Выдохнуть (не через мундштук).
    4. Осторожно сжать мундштук зубами, сомкнуть губы, глубоко и сильно вдохнуть ртом (не жевать мундштук). Если требуется более одной ингаляции, следует повторить этапы 2–4.
    5. Плотно закрыть ингалятор колпачком.
    6. Тщательно прополоскать рот водой.

    Количество вдыхаемого порошка очень мало, после ингаляции его вкус не всегда ощущается во рту. Правильное применение Турбухалера (в точности по инструкции) гарантирует ингалирование необходимой дозы препарата.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

    Регулярно один раз в неделю необходимо очищать мундштук снаружи сухой тканью. Нельзя использовать воду или любые другие жидкости.

    Когда в ингаляторе остается примерно 20 доз, в окне доз индикатора появляется красная отметка. Когда она достигает нижнего края окна, это означает, что ингалятор пуст.

    При встряхивании ингалятора слышится звук – он производится не препаратом, а осушающим агентом.

    Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым — по 1–2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,6 мг.

    Детям — по 1–2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза — 0,4 мг.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

    При одновременном применении других препаратов, предназначенных для терапии бронхиальной астмы, лекарственные взаимодействия не отмечены.

    Кетоконазол (в суточной дозе 200 мг) повышает концентрацию перорального будесонида: в случае совместного приема – в 6 раз, если интервал между приемами составляет 12 ч – в 3 раза. Данные, относительно одновременного ингаляционного применения будесонида, отсутствуют, однако предполагается вероятность аналогичного эффекта.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

    В связи с этим не рекомендуется одновременное применение кетоконазола и Пульмикорта Турбухалер. Если комбинированная терапия клинически обоснована, необходимо увеличить время между применениями препаратов до максимально возможного, а также рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, итраконазол) также способны значительно увеличивать плазменную концентрацию будесонида.

    Оцените статью
    Adblock detector