Imidazolylethanamidi pentandioici acidi caps 90 mg

Информация

Как работает препарат?

Существует довольно большое количество препаратов, обладающих противовирусной активностью. Одно из самых распространенных веществ, обладающих таким свойством, – это имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты.

Он активен в отношении возбудителей гриппа типов А и В, аденовирусов, помогает при парагриппе и респираторно-синцитиальной инфекции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertise

Данное активное вещество обладает уникальным механизмом действия. Оно подавляет репродуктивный процесс у вирусов на стадии фазы ядра, а также задерживает миграцию новосинтезированного возбудителя инфекции из цитоплазматической среды в нуклеус клетки.

Также имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты активно участвует в иммунной системе человека, оказывая модулирующее действие. Вещество повышает содержание интерферона в крови до уровня физиологической нормы. Также он оказывает стимулирующее воздействие на процесс α-, γ-интерферонпродукции лейкоцитами, приводя в соответствующее состояние эти функции.

Исследования данного активного вещества показали, что имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты способствует генерации лимфоцитов цитотоксического действия. К тому же он повышает количество NK-T-агентов, которые обладают непревзойденной способностью уничтожать клетки, трансформированные вирусами, а также воздействуют непосредственно на возбудителей инфекции.

Плюсом лекарственного вещества является наличие у него противовоспалительных свойств. Они обеспечиваются путем подавления продуцирования профильных цитокинов, а также снижением активности фермента миелопероксидазы.

Официальная инструкция по применению


Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты

Названия

 Русское название: Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты.
Английское название: Imidazolyl ethanamide pentandioic acid.


Латинское название

 Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum ( Acidi pentandioici imidazolylaethanamidi).


Химическое название

 4-[2-(1H-Имидазол-4-ил)-этилкарбамоил]-бутановая кислота.


Фарм Группа

 • Другие иммуномодуляторы.
• Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.


ATX код

 J05AX Прочие противовирусные препараты.


Увеличить Нозологии

 • B34,0 Аденовирусная инфекция неуточненная.
• B97,4 Респираторно-синцитиальный вирус.
• J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• J12,1 Пневмония, вызванная респираторным синцитиальным вирусом.
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, противовоспалительное, противовирусное.


Фармакодинамика

 Противовирусный препарат.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин в отношении вирусов гриппа типа А (А(H1N1), в тч свиной A(H1N1)pdm09, A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в тч вируса Коксаки и риновируса.
Препарат Ингавирин способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.
Препарат Ингавирин вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в тч вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающее действие. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.


Фармакокинетика

 Всасывание и распределение. В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.
В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. Cmax в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата. Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2.
При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5–1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24.
 Метаболизм. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
 Выведение. Основной процесс выведения происходит в течение 24 За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.


Показания к применению

 Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет;
Профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»;
Детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций».


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Аллергические реакции (редко).


Взаимодействие

 Случаев взаимодействия препарата Ингавирин с другими ЛС не выявлено.


Передозировка

 Случаи передозировки препарата не описаны.


Особые указания

 Препарат не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в тч требующих повышенного внимания и координации движений.
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.


Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Ингавирин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

ИНГАВИРИН ®

Р№ ЛСР — 006330/08

ИНГАВИРИН

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (Imidazolyl ethanamide pentandioic acid).

капсулы.

Капсулы № 1 – для дозировки 90 мг, красного цвета, №2 – для дозировки 30 мг, синего цвета. Содержимое капсул – гранулы и порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Противовирусное средство. Противовоспалительное средство.

Acidipentandioiciimidazolylaethanamidum.gif

[J05AX].[L03].

Оказывает противовирусное действие, эффективен в отношении вирусов гриппа типов А и В, аденовирусной инфекции. В эксперименте in vitro и in vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа типов А и В, аденовирусов. Противовирусный механизм действия — подавление репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержка миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную а-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует у-интерферон продуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью. Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов, снижением активности миепопероксидазы.

Проведенные токсикологические исследования свидетельствуют о низкой токсичности и высоком профиле безопасности препарата {LD50 превышает терапевтическую дозу более чем в 3000 раз). Установлено, что препарат не обладает мутагенным и канцерогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию, не обладает иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, отзывы о котором положительные, проявляет следующий терапевтический эффект при лечении ОРВИ и гриппа:

  • Снижает длительность лихорадочного процесса.
  • Уменьшает признаки интоксикации организма (головокружение, боль, общая слабость).
  • Сокращает количество катаральных проявлений.
  • Минимизирует осложнения перенесенного заболевания.
  • Сокращает период болезни.

Данные о противовирусной активности Ингавирина ограничены и недостаточно обоснованы. По словам члена Формулярного комитета РАМНВасилия Власова, не существует доказательств того, что Ингавирин эффективен[21].

Даже наличие противовирусной активности у лекарственного средства (которую следует ещё доказать) вовсе не является синонимом его эффективности в лечении и профилактике гриппа и ОРВИ, для оценки его эффективности требуются независимые клинические исследования[5].

В обзорах Кохрейновской библиотеки медицинских исследований отсутствуют статьи, подтверждающие эффективность Ингавирина. Также его нет в списках лекарств, рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения[27].

«Препарат в России может попасть на рынок после исследования на 10−20−30 пациентах. Такой же препарат в Германии — после исследований на тысячах или десятках тысяч пациентов» — сообщил Иван Глушков (зам. ген. дир. фармкомпании Stada CIS, производителя ЛС «Гриппостад»)[32].

В зарубежных исследованиях препарат и его действующее вещество не изучались. Российские клинические исследования препарата проводились одним и тем же авторским коллективом и к ним много вопросов (касательно их качества)[5].

Исследования действия Ингавирина на ОРВИ проводились на культурах клеток и на мышах[33].

Исследования показали, что максимальная нетоксичная концентрация препарата в крови не оказывает противовирусное действие[17]. Исследования эффективности Ингавирина в НИИ вирусологии РАМН им. Д.И.Ивановского (Москва), ГНЦ ВБ «Вектор» Роспотребнадзора (Новосибирск) и ЦХЛС-ВНИХФИ (Москва) показали, что необходимая для уничтожения вирусов концентрация для Ингавирина оказалась недостижима, и что в нетоксичных для клеток концентрациях препарат не оказывал влияния на штаммы гриппа весны 2009 года[34].

 Аллергические реакции (редко).

Описание препарата

Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — порошок, выпускается в полиэтиленовых пакетах[2][1].

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Дикарбамин позиционировался производителем как стимулятор лейкопоэза при химиотерапии[10] — применялся в российской онкологии для стимуляции кроветворения[11]. В 2014 г. препарат был исключён из реестра лекарственных средств РФ по заявлению производителя[12], выпуск прекращён.

Ингавирин — противовирусный и противовоспалительный препарат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, внесён в государственный реестр лекарственных средств РФ в 2008 г., включен Минздравом РФ в список ЖНВЛП[13].

У обоих лекарственных средств (Ингавирин и Дикарбамин) один производитель — «Валента Фармацевтика»[14][13].

И Ингавирин, и Дикарбамин не имеют достоверных, научно обоснованных доказательств эффективности в заявленном производителем спектре действия[15]. В инструкциях по их применению были представлены разные фармаинамические данные, что вызывает сомнения в отношении изученности действующего вещества не только в клинических, но и в доклинических исследованиях[5].

Соавтор препарата А. Г. Чучалин в 2010 г. утверждал, что Ингавирин оказывает прямое противовирусное действие[16], другие исследователи отмечают отсутствие прямого противовирусного действия[5].

Витаглутам в течение нескольких лет входил сразу в два разных лекарственных средства с разными показаниями, выпускаемых одним и тем же производителем, что нарушало ФЗ от 12.04.10 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»][5][17] (см. гл. 6 ст. 13 ч. 6 п. 2 ФЗ[18]).

Зам. предс. Формулярного комитета РАМНПавел Воробьёв в 2011 г. считал Ингавирин одним из лекарств-пустышек, которые не оказывают необходимого лекарственного эффекта[19]

По словам К. Данишевского, высказанных им в 2010 г., когда он был президентом Общества специалистов доказательной медицины, у Ингавирина нет серьезных доказательств эффективности, и производители не получат разрешение для продажи его в страны, где есть нормальные критерии безопасности и эффективности[20].

По словам В. Власова (д. м. н., проф., член Формулярного комитета), высказанных им в 2015 г., Ингавирин выбросили на рынок во время эпидемии свиного гриппа без проверки эффективности против этой инфекции, производители воспользовались моментом высокого спроса. До сих пор нет доказательств эффективности этого препарата против гриппа. Когда на рынке появилась детская форма препарата, исследования, доказывающие эффективность и безопасность, так и не были опубликованы[21].

Ингавирин распространён только в России[22].

У Ингавирина, как и у некоторых других препаратов, есть авторитетный покровитель (академик или чиновник Минздрава), широкая рекламная кампания, ареал распространения в пределах России и бывшего Советского Союза, отсутствие доказательной базы на уровне мировых стандартов[11].

Статьи, посвященные препарату, есть в международной базе научных публикаций, но все они написаны в России, большинство — в соавторстве с А. Г. Чучалиным[22].

  — Противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа типа А (A/H1N1, в т.ч. «свиной» A/H1N1 swl, A/H3N2, A/H5N1)и типа В, аденовирусной инфекции, парагриппа, респираторно-синцитиальной инфекции.

Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.

История[ | ]

Представители производителя утверждают, что идея создания препарата появилась в начале 1980-х годов[15].

По словам академика РАНА. Г. Чучалина, член-корреспондент АН СССРР. П. Евстигнеева в 1960-х г.г. работала над созданием эффективного препарата для лечения аллергии и с этой целью изучала яд калифорнийского моллюска. На основе этой работы группа её учеников, в т. ч. В. Е. Небольсин, синтезировала новый низкомолекулярный лекарственный препарат с мощным антигистаминным действием, ныне известный как ингавирин.

В дальнейшем выяснилось, что препарат действует на рецепторы интерферона, слабость которых — предпосылка к развитию как аллергических, так и вирусных заболеваний. Во время эпидемии атипичной пневмонии А. Г. Чучалин предложил испытать ингавирин в против коронавируса и выяснил, что препарат работает против атипичной пневмонии[23]. А. Г. Чучалин сам участвовал в разработке ингавирина[15][11], и, возможно, является основным автором препарата[22].

Действующее вещество ингавирина (витаглутам) продавалось в России и до 2008 года под маркой «Дикарбамин» в качестве стимулятора кроветворения у больных, получающих противораковую терапию[15][22].

В 2009 г. А. Г. Чучалин утверждал, что Ингавирин создан в закрытой подмосковной лаборатории, когда-то занимавшейся разработкой бактериологического оружия и что препарата, равного ему по силе воздействия на вирус гриппа, нет и долго не будет во всём мире[24]

Imidazolylethanamidi pentandioici acidi caps 90 mg

В 2009 г. А. Г. Чучалин предложил Ингавирин главному санитарному врачу России Геннадию Онищенко для борьбы со свиным гриппом, и Онищенко посодействовал его ускоренным клиническим испытаниям и регистрации. Через несколько месяцев после начала продаж Ингавирин был рекомендован Минздравом для лечения свиного гриппа[22].

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В 2010 году на 23 конференции ICAR в Сан-Франциско (США)[25] обсуждалась защитная активность Ингавирина против вирусов гриппа типа А[26].

В зимние месяцы 2016 г. Ингавирин был самым продаваемым лекарством по данным DSM Group[27].

Безопасность

Некоторые люди стремятся избегать применения данного препарата, полагая, что имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — это антибиотик. Это мнение ошибочное, так как данное действующее вещество проявляет лишь противовирусную активность. Названное качество лишает его всех тех побочных эффектов, которые присущи препаратам противомикробного профиля.

Отмечена довольно высокая активность препаратов, которые имеют в составе имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, аналоги которого принимаются перорально. Они быстро всасываются в ЖКТ и равномерно распределяются в органах и тканях. Уже спустя полчаса после приема внутрь данное лекарственное вещество достигает своей максимальной концентрации и удерживается в крови 37 часов.

Взаимодействие

 Фармакологическое действие — иммуномодулирующее, противовоспалительное, противовирусное.

 Случаев взаимодействия препарата Ингавирин с другими ЛС не выявлено.

Фармакокинетика препарата витаглутам у человека не изучалась. В инструкции по применению приведены данные, полученные в экспериментах на животных, по которым нельзя достоверно судить о фармакокинетике препарата в организме человека[5].

Фармакокинетика по инструкциям к препаратам
Инструкция к Дикарбамину[10] Инструкция к Ингавирину[28]
Через 10 минут после приёма определяется в плазме крови
Равномерно распределяется по органам
Максимальная концентрация достигается через 30 минут
Концентрация снижается через 2 часа Концентрация медленно снижается к 24 часам
Среднее время удержания в крови составляет 37,2 ч
Не метаболизируется, выводится в неизменном виде
Значительная доля препарата выводится с мочой 77% выводится через кишечник, 23% через почки (с мочой)

Механизм действия Ингавирина неясен[29].
Информация производителя о механизме действия препарата на сайте производителя и в инструкции противоречат друг другу[17].
Согласно описанию препарата Дикарбамин, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты ускоряет дифференцировку и созревание нейтрофилов на стадии образования гранул, что даёт гематопротекторный эффект[10].

Согласно описанию препарата ингавирин, он эффективен в отношении возбудителей ОРВИ (вирусов гриппа типов A и B, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-сцинтиального вируса, а в доклинических испытаниях (т. е. проверено не у человека) — коронавируса, метапневмовируса[en] и энтеровирусов), «вызывает повышение уровня интерферона в крови до физиологической нормы»[28]. Согласно инструкции, препарат также обладает противовоспалительной активностью[28].

Согласно тексту инструкции по применению Ингавирина, «противовирусный механизм его действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP-вируса из цитоплазмы в ядро», в то же время подтверждающих такое заявление публикаций по состоянию на 2014 год обнаружено не было[6]. К 2016 г. подтверждающие это публикации также не появились[5].

При исследовании на мышах прямое вирусспецифическое действие у Ингавирина не обнаружено[6].

По словам д. б. н. И. А. Ленёвой, участвовавшей в исследованиях Ингавирина, прямым противовирусным действием препарат не обладает[7].

По результатам экспериментов in vitro препарат не обладает интерфероногенными свойствами[31].

Согласно инструкциям к Дикарбамину и к Ингавирину, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты в редких случаях вызывает аллергическую реакцию (в виде кожной сыпи — Дикарбамин), других побочных действий нет[10][28]. [Комм. 1]

В клинических исследованиях препарата побочные эффекты, как правило, вообще не наблюдались, что косвенно свидетельствует об отсутствии регистрации побочных эффектов в отечественных исследованиях[5].
Например, в клиническом исследовании 2008 года побочные действия не наблюдались, авторы сделали вывод о хорошем профиле безопасности и переносимости Ингавирина[43].

Особенность приема

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

Очень важно соблюдать схему приема данного лекарственного препарата. Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, аналоги его характеризуются примерно той же рекомендацией по использованию, необходимо употреблять перорально единожды в сутки в количестве 90 мг на протяжении периода в 5-7 дней вне зависимости от приема пищи.

Особенность лечения этим фармацевтическим средством состоит в том, что наибольшая эффективность достигается при приеме после обнаружения первых признаков заболевания в течение первых двух суток.

Фарм Группа

 • Другие иммуномодуляторы. • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.

коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в тч вируса Коксаки и риновируса. Препарат Ингавирин способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений. Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками.

В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона.

Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка — трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат стимулирует выработку антивирусного эффекторного белка МхА, ингибирующего внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеидов различных вирусов, замедляя процесс вирусной репликации.

Препарат Ингавирин вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов. Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к зараженным вирусами клеткам.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы. В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в тч вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).

Всасывание и распределение. В рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным. В эксперименте с использованием радиоактивной метки было установлено: препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Равномерно распределяется по внутренним органам. Cmax в плазме крови и большинстве органов достигается через 30 мин после введения препарата.

Величины AUC для почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43,77 мкг·ч/мл). Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC в крови. MRT (среднее время удержания препарата) в крови — 37,2. При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях.

При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5–1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24.  Метаболизм. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.  Выведение.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

История данного препарата берет начало в 70-х годах прошлого столетия. Его разработал знаменитый русский врач-пульмонолог Александр Чучалин. Данное лекарственное средство содержит в качестве основного действующего вещества имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. «Витаглутам» до 2008 года был представлен в продаже под торговым названием «Дикарбамин». Его предназначение состояло в том, чтобы стимулировать процесс кроветворения у больных, которые прошли терапию лечения раковых опухолей.

В 2009 году человечество столкнулось со страшной вирусной инфекцией – свиным гриппом, или A/H1N1. В это время разработки «Витаглутама» оказались весьма актуальными. Александр Чучалин, который являлся на тот момент главным терапевтом РФ, решил опробовать свое детище против вируса свиного гриппа и добился успешных результатов.

Чучалин внес предложение Геннадию Онищенко, главному санитарному врачу РФ, использовать свое изобретение в качестве эффективного средства в лечении свиного гриппа. В результате были проведены клинические испытания препарата, в ходе которых он подтвердил свою действенность относительно различной вирусной инфекции. Препарат получил новое название «Ингавирин» и был зарегистрирован в реестре группы противовирусных и иммуностимулирующих лекарственных средств.

После того как этот продукт фармацевтической компании «Валента» поступил в продажу, он официально был рекомендован Министерством здравоохранения как средство от свиного гриппа и стал бить рекорды популярности у населения. Таким образом, можно сказать по поводу параллели «Дикарбамин» — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — «Витаглутам», что это, по сути, одно и то же лекарство.

Стоит отметить тот факт, что «Ингавирин» поступил в продажу в 2008 году без произведенных полноценных клинических испытаний. При содействии Онищенко в 2009 году были организованы ускоренные клинические испытания на лабораторных мышах. Также в этом мероприятии приняло участие около 100 пациентов. На основании полученных в ходе исследования результатов группа ученых во главе с Чучалиным сделала вывод о том, что «Ингавирин» в течение первых 48 часов от начала заражения проявил высокую эффективность относительно возбудителей заболевания.

Поэтому нет никаких оснований думать про имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, что это пустышка, — его эффективность доказана клинически.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты – это препарат, который должен назначаться лечащим врачом. Этот фармацевтический продукт имеет противопоказания, в их числе:

  • Период беременности и лактации.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Побочные действия от приема лекарств, содержащих описываемое действующее вещество, могут выражаться в виде аллергической реакции.

Этот эффект возникает при условии, что у человека имеется индивидуальная чувствительность к имидазолилэтанамиду пентандиовой кислоты или к вспомогательным веществам, которые входят в состав лекарства.

Согласно инструкции к Дикарбамину, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты показан для гематопротекции онкологических больных, получающих химиотерапию[10].Согласно инструкции к Ингавирину, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты показан для лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей от 3 лет[28].

Согласно инструкциям к препаратам, противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность (влияние препарата не изучалось); период грудного вскармливания (влияние препарата не изучалось); детский возраст до 3 лет[28][10].

Из-за недоказанной безопасности препарата назначать его нужно с большой осторожностью, особенно при риске развития осложнений[5].

 Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция) у взрослых и детей от 13 лет; Профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Беременность; Период грудного вскармливания; Детский возраст до 13 лет для показания «лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция)»; Детский возраст до 18 лет для показания «профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций».

«Дикарбамин» сегодня

В настоящее время все три препарата на основе имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты существуют в продаже и позиционируются как аналоги друг друга.

«Дикарбамин» рекомендуется для употребления пациентами с наличием злокачественных образований. Помимо основного действующего вещества, он содержит молочный сахар, тальк, картофельный крахмал, стеарат магния, коллоидный раствор диоксида кремния и стеариновую кислоту.

«Дикарбамин» обладает следующими терапевтическими эффектами:

  • Ускорение дифференцирования нейтрофилов и их функциональной зрелости.
  • Гематопротекция при миелосупрессивной химиотерапии.
  • Снижение частоты возникновения и степени токсической нейтропении, лимитирующей лейкопении.

Данный препарат рекомендуется применять между курсами химиотерапии.

Его эффективность проявляется уже спустя 21-28 дней ежедневного приема таблеток.

Однократная доза лекарства — 100 мг (1 таблетка) — принимается за 5 суток до начала курса химиотерапии и продолжается на протяжении всего лечения. «Дикарбамин» обладает свойством усиливать и продлевать действие противоопухолевых цитостатиков, снижать токсическое воздействие циклофосфамида и препаратов на основе платины, а также приводить в норму процессы кроветворения.

Список аналогов

info

Обратите внимание! Список содержит синонимы Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (Imidazolyl ethanamide pentandioic acid), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

ИНГАВИРИН ®

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

ИНГАВИРИН

капсулы.

[J05AX].[L03].

Фармакокинетика

Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 часов и 45,2% во временном интервале от 5 до 24 часоа. Из них 77% выводится через кишечник и 23% — через почки.

Особые указания

https://www.youtube.com/watch?v=ytabout

Препарат не оказывает седативное действие, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в тч требующих повышенного внимания и координации движений. Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Оцените статью
Adblock detector