Чем отличается пенициллин от ампициллина

Информация

Краткая характеристика Амоксициллина

Антибактериальному средству свойственны такие характеристики:

  1. Лекарственная форма и состав. Ампициллин выпускается в виде таблеток, порошка для приготовления суспензии и раствора для инъекций. Каждая таблетка содержит 250 мг ампициллина. Порошок для приготовления суспензии представляет собой мелкокристаллическую субстанцию с запахом малины, которая расфасовывается во флаконы по 60 г. 5 мл готового препарата содержит 250 мг ампициллина тригидрата. 1 флакон с порошком для инъекций включает 1 г активного вещества.
  2. Фармакологическое действие. Ампициллин нарушает процесс построения клеточной оболочки бактерии, что приводит к гибели патогенного микроорганизма. К веществу чувствительны грамположительные аэробные возбудители (стафилококки, энтерококки, стрептококки, листерии), грамотрицательные аэробы (менингококки, гонококки, эшерихия, шигелла, сальмонелла, некоторые штаммы гемофильной палочки). К препарату нечувствительны бактерии, выделяющие бета-лактамазы.
  3. Фармакокинетика. При пероральном или внутримышечном введении ампициллин быстро распространяется по тканям и органам. Антибиотик способен проникать сквозь плаценту. При воспалении мозговых оболочек препарат преодолевает гематоэнцефалический барьер. В печени вещество преобразуется в неактивные метаболиты, которые покидают организм с мочой.
  4. Сфера применения. Основными показаниями к использованию антибактериального средства являются следующие заболевания:
    • воспаление среднего уха;
    • острый и хронический бронхит;
    • тонзиллит;
    • гайморит;
    • одонтогенное инфицирование тканей полости рта;
    • пневмония, вызванная чувствительными к ампициллину микроорганизмами;
    • кишечные инфекции (сальмонеллез);
    • гинекологические заболевания (аднексит, эндометрит);
    • менингит;
    • бактериальное поражение сердечной сумки;
    • рожистое воспаление;
    • инфекции мягких тканей;
    • ревматизм;
    • сепсис.
  5. Способ применения. Таблетки принимают независимо от употребления пищи. Для приготовления суспензии содержимое флакона смешивают с 62 мл кипяченой воды. При внутримышечном введении 1 г порошка разводят 5 мл воды для инъекций.
  6. Противопоказания. Препарат нельзя применять при инфекционном мононуклеозе, злокачественных опухолях кроветворной системы, аллергических реакциях на пенициллины, тяжелой печеночной недостаточности и лактации. При беременности антибиотик вводят с осторожностью.
  7. Побочные действия. При повышенной чувствительности организма антибиотик может вызывать аллергические реакции в виде кожного зуда, эритемы, ангионевротического отека, повышения температуры, мышечной и суставной боли. При длительном применении нарушается кишечная микрофлора, что способствует возникновению диареи. К другим побочным эффектам относятся грибковые инфекции, поражающие слизистые оболочки рта, кишечника и половых органов.

Ампициллин разрешено принимать при тонзиллите и гайморите.

Препарат имеет следующие характеристики:

  1. Форма выпуска и состав. Амоксициллин выпускается в виде таблеток, капсул и гранул для приготовления суспензии. Каждая таблетка, имеющая белый цвет и круглую форму, содержит 250 или 500 мг амоксициллина. 5 мл готовой суспензии включает 250 мг активного вещества. В состав капсул в твердой желатиновой оболочке входит 250 или 500 мг амоксициллина.
  2. Фармакологическое действие. Антибактериальное вещество препятствует выработке белков, необходимых для нормальной жизнедеятельности патогенного микроорганизма. Амоксициллин обладает широким спектром действия, однако антибиотик разрушается под воздействием бета-лактамаз. К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки), грамотрицательные аэробные возбудители (гонококки, эшерихия, менингококки, клебсиелла, сальмонелла, шигелла).
  3. Фармакокинетика. При пероральном употреблении препарат в полном объеме всасывается кишечными стенками. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры амоксициллина. Большая часть употребленной дозы выводится в первоначальном виде с мочой. Незначительная концентрация активного вещества обнаруживается в каловых массах.
  4. Показания к использованию. Препарат применяется в лечении следующих заболеваний:
    • воспалительные процессы в верхних и нижних дыхательных путях;
    • инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит, уретрит);
    • кишечные инфекции;
    • воспалительные процессы в органах женской половой сферы;
    • неосложненная гонорея;
    • хронический простатит;
    • листериоз, лептоспироз;
    • кожные инфекции;
    • гастрит и язвенная болезнь, вызванные активизацией Хеликобактер пилори (в сочетании с Метронидазолом).
  5. Способ применения. Таблетки или суспензию употребляют внутрь независимо от приемов пищи. Разовая доза рассчитывается с учетом веса и возраста пациента. Интервалы между приемами составляют 6-8 часов.
  6. Противопоказания. Препарат не применяется при вирусных инфекциях, тяжелых инфекционных поражениях ЖКТ, аллергии на антибиотики пенициллинового ряда, бронхиальной астме, онкологических заболеваниях кроветворной системы.
  7. Побочные действия. При длительном приеме Амоксициллина возможно развитие инфекций, устойчивых к лечению. Во время антибактериальной терапии часто возникают признаки поражения пищеварительной и нервной систем (тошнота и чувство тяжести в желудке, головные боли, жидкий стул, судорожные припадки). Гиперчувствительность организма к амоксициллину проявляется кожными высыпаниями, лихорадочным синдромом, суставными болями, отеком лица и гортани.

Амоксициллин рекомендуют при воспалительных процессах в верхних и нижних дыхательных путях.

Описание

Пенициллины (penicillina) — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода Penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет). Пенициллины относятся к т.н. бета-лактамным антибиотикам (бета-лактамы).

Бета-лактамы — большая группа антибиотиков, общим для которых является наличие в структуре молекулы четырехчленного бета-лактамного кольца. К бета-лактамам относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Бета-лактамы являются наиболее многочисленной группой из применяемых в клинической практике противомикробных ЛС, занимающей ведущее место в лечении большинства инфекционных заболеваний.

Исторические сведения. В 1928 г. английский ученый А. Флеминг, работавший в St.Mary`s Hospital в Лондоне, обнаружил способность нитчатого гриба зеленой плесени (Penicillium notatum) вызывать гибель стафилококков в культуре клеток. Действующее вещество гриба, обладающее антибактериальной активностью, А.

Флеминг назвал пенициллином. В 1940 г. в Оксфорде группа исследователей под руководством Х.В. Флори и Э.Б. Чейна выделила в чистом виде значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum. В 1942 г. выдающийся отечественный исследователь З.В. Ермольева получила пенициллин из гриба Penicillium crustosum. С 1949 г. для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина (пенициллин G).

В группу пенициллинов входят природные соединения, продуцируемые различными видами плесневого гриба Penicillium, и ряд полусинтетических. Пенициллины (как и другие бета-лактамы) оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы.

Ампициллин и Амоксициллин эффективны против широкого спектра патогенных микроорганизмов

К наиболее общим свойствам пенициллинов относятся: низкая токсичность, широкий диапазон дозировок, перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их специфической способностью нарушать синтез клеточной стенки бактерий.

Клеточная стенка у бактерий имеет жесткую структуру, она придает микроорганизмам форму и обеспечивает их защиту от разрушения. Ее основу составляет гетерополимер — пептидогликан, состоящий из полисахаридов и полипептидов. Его сетчатая структура с поперечными сшивками придает клеточной стенке прочность.

В состав полисахаридов входят такие аминосахара как N-ацетилглюкозамин, а также N-ацетилмурамовая кислота, имеющаяся только у бактерий. С аминосахарами связаны короткие пептидные цепи, включающие некоторые L- и D-аминокислоты. У грамположительных бактерий клеточная стенка содержит 50–100 слоев пептидогликана, у грамотрицательных — 1–2 слоя.

В процессе биосинтеза пептидогликана участвуют около 30 бактериальных ферментов, этот процесс состоит из 3 этапов. Считают, что пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы. Транспептидаза — один из пенициллинсвязывающих белков, с которыми взаимодействуют бета-лактамные антибиотики.

К пенициллинсвязывающим белкам — ферментам, принимающим участие на конечных стадиях формирования клеточной стенки бактерий, помимо транспептидаз, относятся карбоксипептидазы и эндопептидазы. Они есть у всех бактерий (например, у Staphylococcus aureus их 4, у Escherichia coli — 7). Пенициллины связываются с этими белками с разной скоростью с образованием ковалентной связи. При этом происходит инактивация пенициллинсвязывающих белков, прочность клеточной стенки бактерий нарушается и клетки подвергаются лизису.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Фармакокинетика. При приеме внутрь пенициллины всасываются и распределяются по всему организму. Пенициллины хорошо проникают в ткани и жидкости организма (синовиальная, плевральная, перикардиальная, желчь), где быстро достигают терапевтических концентраций. Исключением являются спинно-мозговая жидкость, внутренние среды глаза и секрет предстательной железы — здесь концентрации пенициллинов низкие.

Концентрация пенициллинов в спинно-мозговой жидкости может быть различной в зависимости от условий: в норме — менее 1% сывороточной, при воспалении может возрастать до 5%. Терапевтические концентрации в ликворе создаются при менингите и введении препаратов в высоких дозах. Пенициллины быстро выводятся из организма, преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения у них короткий (30–90 мин), концентрация в моче — высокая.

Существует несколько классификацийЛС, относящихся к группе пенициллинов: по молекулярной структуре, по источникам получения, по спектру активности и др.

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

оксациллин (натриевая соль),

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

нафциллин;

ампициллин,

Чем отличается пенициллин от ампициллина

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Источник получения, спектр действия, а также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при создании классификации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

оксациллин.

ампициллин,

амоксициллин.

тикарциллин.

азлоциллин,

пиперациллин.

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (в т.ч.

Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae,Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

, Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины — неэффективны.

Бензилпенициллин активен главным образом в отношении грамположительных кокков. Спектры антибактериального действия бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина практически идентичны. Однако бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp.

и некоторых анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (1 ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недостатками бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), незначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

В обычных условиях препараты бензилпенициллина плохо проникают в ликвор, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ возрастает.

Бензилпенициллин, применяемый в виде хорошо растворимых натриевой и калиевой солей, действует кратковременно — 3–4 ч, т.к. быстро выводится из организма, и это требует частых инъекций. В связи с этим для применения в медицинской практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т.ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Сравнение Ампициллина и Амоксициллина

При изучении характеристик препаратов обнаруживаются как общие, так и отличительные черты.

Разница

Сходными характеристиками Амоксициллина и Ампициллина являются:

  • фармакологическая группа (оба лекарственных средства относятся к антибиотикам пенициллинового ряда);
  • спектр действия (оба антибиотика эффективны в отношении одних и тех же бактерий);
  • противопоказания (лекарственные средства нельзя применять при мононуклеозе, вирусных инфекциях, аллергии на пенициллины).

В чем разница?

Различия между Амоксициллином и Ампициллином заключаются в следующих характеристиках:

  • форма выпуска (Амоксициллин предназначен только для перорального применения, Ампициллин может использоваться для внутримышечного введения);
  • механизм уничтожения патогенных микроорганизмов (Ампициллин разрушает оболочку бактерии, Амоксициллин прекращает выработку жизненно важных белков);
  • показания к применению (в сочетании с другими препаратами Амоксициллин может использоваться для устранения хеликобактерной инфекции);
  • побочные действия (Амоксициллин чаще вызывает негативные последствия со стороны нервной системы).

Что дешевле?

Цена таблеток и суспензии Ампициллин примерно в 3 раза ниже стоимости сходных лекарственных форм Амоксициллина.

Мнение врачей и отзывы пациентов

Ирина, 55 лет, Дагомыс: “Ампициллин – проверенный временем антибиотик, который раньше часто назначали при инфекциях верхних дыхательных путей. На смену этому средству пришел более эффективный Амоксициллин. Педиатр назначил его внуку при обострении бронхита. Удобная форма суспензии помогает избежать появления проблем, возникающих при лечении детей таблетками. С заболеванием препарат справился достаточно быстро, побочных эффектов не возникало”.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Оксана, 35 лет, терапевт, Москва: «Ампициллин считаю устаревшим антибиотиком, к которому большинство бактерий выработало устойчивость. То же касается Амоксициллина. Этот препарат эффективен только при использовании в сочетании с клавулановой кислотой. Эту комбинацию применяю в лечении инфекционных заболеваний дыхательной и мочевыделительной систем. Высокая биодоступность Амоксициллина помогает ускорить выздоровление и повысить эффективность лечения”.

Оцените статью
Adblock detector